Фармакологические эффекты м холиноблокаторов

Мидриаз расширение зрачков — результат блока М 3 -холинорецепторов круговых мышц радужки. Повышение внутриглазного давления — результат расширения зрачков и уменьшения оттока жидкости из передней камеры глаза в результате уплотнения корня радужки, сужения фонтановых пространств.

Фармакологические эффекты М-холиноблокаторов

В настоящее время известны 5 подтипов М-холинорецепторов. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют:. В физиологических условиях тонус бронхов оказывает определенное, но не значительное влияние на просвет воздухоносных путей, однако при их сужении при наличие ХОБЛ вагусный бронхомоторный тонус оказывает значительно большее влияние на динамику дыхания.

В этих условиях применение М-холинолитиков оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект. Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами.

В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический ГЭБ , длительности действия и некоторым другим свойствам.

Четвертичные производные атропина и скопаламина — тровентол, ипратропиум, окситропиум и тиотропиум бромид — очень близки по фармакологическим свойствам. Они высоко активны при ингаляционном применении, что позволяет назначать их в микродозах; препараты не проникают через ГЭБ, не имеют системных нежелательных эффектов. Ипратропий бромид, окситропий бромид и тровентол относятся к неселективным антагонистам М1-и М-холинорецепторов, а препарат нового поколения — тиотропий бромид — демонстрирует аффинность сродство по отношению к различным подтипам холинорецепторов, сопоставимую с аффинностью ипратропия, но он в большей степени оказывает действие на М3-холинорецепторы.

Минимальная продолжительность взаимодействия тиотропия бромида с М-холинорецепторами наблюдается по отношению к М2-подтипу. Блокируя М-холинорецепторы, препараты этой группы предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию чувствительных волокон блуждающего нерва при действии различных факторов и подавляют рефлекторную бронхоконстрикцию.

Они оказывают бронхорасширяющее действие при бронхоспазме, вызванном ацетилхолином, карбахолином, аллергеном, уменьшают секрецию бронхиальных желез. Действие М-холинолитиков не исчерпывается влиянием на тонус гладкой мускулатуры. Существенную роль играет угнетение ими секреции бронхиальной слизи.

Известно, что прямая или опосредованная холинергическая стимуляция вызывает отчетливую активацию подслизистых желез и секреторной функции бокаловидных эпителиальных клеток, что усиливает бронхиальную обструкцию.

В этих условиях ингаляция М-холинолитиков, ограничивающих секрецию мокроты, может улучшать проходимость в периферических отделах бронхолегочной системы. Опосредованная ацетилхолином парасимпатическая стимуляция слизистых желез полости носа вызывает секрецию обильного водянистого секрета и расширение кровеносных сосудов, снабжающих железы. В связи с чем применение М-холинолитиков обосновано при ринитах, в патогенезе которых значительную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Для ипратропия бромида, тровентола, окситропия бромида и тиотропия бромида вследствие их четвертичной структуры характерна низкая растворимость в жирах и крайне низкое проникновение через биологические оболочки слизистая оболочка трахеобронхиального дерева, желудочно-кишечного тракта ЖКТ , ГЭБ.

Концентрация активного вещества в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь в случае его значительной передозировки соответствующей 28 ингаляционным дозам ипратропия бромида , а также при использовании специфических методов обогащения. При ингаляции терапевтических доз значимые сывороточные концентрации ипратропия бромида в раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.

Кумуляции не обнаружено. При попадании или введении в ЖКТ основная часть лекарственных средств не всасывается и выводится в неизмененном виде через кишечник. Действие тровентола начинается через 30—60 мин после ингаляции, достигает максимума к 1,5—2 ч и продолжается от 3—4 до 5—6 ч. Действие ипратропия бромида наступает через 20—40 мин, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается 5—6 ч. Максимальный эффект тиотропия бромида отмечается в период от 1 до 4 ч после ингаляции и сохраняется в течение 10—15 до 32 ч.

Ингаляционные М-холинолитики оказывают лечебный и профилактический эффект при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести, хроническом обструктивном бронхите.

Препараты уменьшают бронхообструктивный синдром при хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких и других бронхолегочных заболеваниях. Другим преимуществом ингаляционных М-холинолитиков является отсутствие развития тахифилаксии при длительном применении и отсутствие снижения чувствительности у больных пожилого возраста. У пациентов с бронхиальной астмой и сопутствующей сердечно-сосудистой патологией М-холинолитики могут быть альтернативой адреномиметикам.

Применение М-холинолитиков обосновано также при ринитах, в патогенезе которых значительную роль играет повышение парасимпатического тонуса. Блокируя мускариновые рецепторы желез слизистой оболочки носа, лекарственные средства прерывают парасимпатическую стимуляцию и уменьшают ринорею, в частности, при аллергическом, вазомоторном рините и на ранней стадии обструктивного ринита.

Нередко, ингаляционные М-холинолитики применяются и для диагностики бронхиальной астмы фармакологические пробы. Нежелательные эффекты при приеме М-холинолитиков встречаются редко и включают сухость и горечь во рту, боль в горле или в груди, кашель, при использовании больших доз препаратов — парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции, тахикардия. Основным противопоказанием к применению М-холинолитиков является гиперчувствительность к препарату и его компонентам.

Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача. Войти Зарегистрироваться. Войти Войти с помощью учетной записи.

Запомнить на этом устройстве. R03B Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. R03BB Холиноблокаторы. R03BB01 Ipratropium bromide. R03BB02 Oxitropium bromide. R03BB03 Препараты дурмана. R03BB04 Tiotropium bromide. R03BB05 Aclidinium bromide. R03BB06 Glycopyrronium bromide. R03BB07 Умеклидиния бромид. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют: M1-холинорецепторы, локализованные в парасимпатических ганглиях, активация которых сопровождается ускорением передачи нервного импульса.

M2-холинорецепторы, расположенные в парасимпатических постганглионарных волокнах. Активация этого подтипа рецепторов сопровождается ингибированием высвобождения ацетилхолина. Напротив, блокада M2-рецепторов может увеличивать бронхоконстрикцию в 5—10 раз. M3-холинорецепторы, локализованные на поверхности мышечных клеток бронхов. При активации этих рецепторов происходит сокращение гладких мышц бронхов. Механизм действия Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами на уровне постсинаптической мембраны, в результате чего происходит торможение активации постганглионарных парасимпатических нервов.

Фармакокинетика Для ипратропия бромида, тровентола, окситропия бромида и тиотропия бромида вследствие их четвертичной структуры характерна низкая растворимость в жирах и крайне низкое проникновение через биологические оболочки слизистая оболочка трахеобронхиального дерева, желудочно-кишечного тракта ЖКТ , ГЭБ.

Место в терапии Ингаляционные М-холинолитики оказывают лечебный и профилактический эффект при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести, хроническом обструктивном бронхите. Переносимость и побочные эффекты Нежелательные эффекты при приеме М-холинолитиков встречаются редко и включают сухость и горечь во рту, боль в горле или в груди, кашель, при использовании больших доз препаратов — парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции, тахикардия.

Противопоказания и предостережения Основным противопоказанием к применению М-холинолитиков является гиперчувствительность к препарату и его компонентам. Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

3.2.4. Холинолитические средства

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму М. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды в частности атропин белладонны , содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех. Что же касается пива, семена белены использовались, например, в Германии, для усиления опьяняющего действия пива. Впоследствии, учитывая большое количество отравлений, было запрещено добавлять белену в пиво.

Фармакологическая группа — м-Холинолитики

Перечислите М- и N-холиномиметики прямого и непрямого антихолинэстеразные средства типа действия. Какие изменения со стороны глаз вызывает введение М-холиномиметиков? Объясните механизм возникновения данных эффектов. Назовите холиномиметик, который устойчив к действию холинэстеразы и практически не имеет никотиноподобных эффектов. Объясните, что вы понимаете под мускарино- и никотиноподобным эффектами?

Лекарственные средства, влияющие на периферические нейромедиаторные процессы

В настоящее время известны 5 подтипов М-холинорецепторов. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют:. В физиологических условиях тонус бронхов оказывает определенное, но не значительное влияние на просвет воздухоносных путей, однако при их сужении при наличие ХОБЛ вагусный бронхомоторный тонус оказывает значительно большее влияние на динамику дыхания. В этих условиях применение М-холинолитиков оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект. Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический ГЭБ , длительности действия и некоторым другим свойствам. Четвертичные производные атропина и скопаламина — тровентол, ипратропиум, окситропиум и тиотропиум бромид — очень близки по фармакологическим свойствам.

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы.

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон.

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия.

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния. Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Фармакология. Холинергические агонисты (простым языком).

Комментариев: 4

  1. asia7707:

    Маргарита, спасибо! я на работе и нервничаю, чтобы никто не видел, что я пишу комментарии!((

  2. kadrishiev:

    насчет предрасположенности к болезням. Можно сделать анализ на наличие антител к тем или иным болезням. Сделайте, кто вам не дает? Только результат всегда будет одинаковый – антител нет, защиты нет, поэтому никто этим и не занимается, не тратит время и деньги. Потому что есть болезни со 100 % заразностью. Скажем , корь. Если ребенок не болел и не был привит, и контактирует с зараженным – он заболеет 100% Просто потому что он хомо сапиенс, а не рептилоид. Все уже давно известно и изучено на поколениях болевших, умиравших детей. Нет, блин, необразованным, ничего не знающим родителям надо заново доказывать устройство велосипеда! Жаль, что здоровье их детей в их руках целиком и полностью. Надо на родительство лицензию выдавать. Эдакие “родители” уже и до спид-диссидентства дошли: участились случаи смерти детей только от того, что их тупые мамы просто не верят, что являются носителями вич-инфекции. Во время беременности не лечатся, дети рождаются больными и умирают без лечения. А если бы вовремя принять меры – 95% шанс, что они вообще не получили бы вирус от матери. Это такие же неверующие долбанутики. Разницы никакой.

  3. kucheroval:

    на самом деле научиться готовить – не проблема, было б желание и любовь к мужу. Молодой жене надо помочь организовать работу на кухне. Муж должен покупать продукты, приносить их домой. Моя семья в юности “намечтовывала” меню на следующий день. потом смотрели (тогда были только книги) как это готовится. Многое готовили вместе. особенно любимые блюда. Мой муж в свое время научился варить борщ классический и его готовил только сам, причем лучше чем я. потом я научила делать блинчики и они у него были лучше чем у меня. приготовление ужина стало для нас как мероприятие, мы были на кухне, разговаривали, кто-то чистил овощи, кто-то фарш. И это нам очень нравилось….Сейчас вспоминаем как лучшее время. Я люблю свою семью и друзей и приготовить для них вкусный ужин для меня за честь. а еще я люблю смотреть как мурлыкает мужчина за столом, уплетая “вкусняшки”… а трудности у нас только в голове…

  4. Ия:

    Григорьева, согласен с Вами. Такие статьи пишут, что бы людей напугать и выкачать по более денюжьки